穿透细胞膜进入细胞内是许多作用靶点在细胞内的生物大分子发挥作用的先决条件，然而生物膜的生物屏障作用阻止了许多高分子物质进入细胞内，从而很大程度地限制了这些物质在治疗领域的应用。因此，如何引导这些物质穿透细胞膜是一个迫切需要解决的问题，目前介导生物大分子穿透细胞膜的方法主要包括细胞穿透肽（cell penetrating peptides，CPPs）、脂质体、腺病毒、纳米颗粒、影细胞等，而CPPs是一类以非受体依赖方式，非经典内吞方式直接穿过细胞膜进入细胞的多肽，它们的长度一般不超过30个氨基酸且富含碱性氨基酸，氨基酸序列通常带正电荷。

1型人免疫缺陷病毒转录激活因子TAT（human immunodeficiency virus-1 transcription activator， HIV-1 TAT）是第一个被发现的细胞穿透肽，它凭借一种无毒的、高效的方式进入细胞。

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